Гозерелін
Систематизована назва за IUPAC
N-(21-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,1-diamino-12-(tert-butoxymethyl)-6-(2-(2-carbamoylhydrazinecarbonyl)cyclopentanecarbonyl)-15-(4-hydroxybenzyl)-18-(hydroxymethyl)-25-(1H-imidazol-5-yl)-9-isobutyl-8,11,14,17,20,23-hexaoxo-2,7,10,13,16,19,22-heptaazapentacos-1-en-24-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
Класифікація
ATC-код
L02 AE03
PubChem
5311128
CAS
65807-02-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула
C 59 H 84 N 18 O 14
Мол. маса
1269,41 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
~100%
Метаболізм
тканини організму
Період напіввиведення
4,2 год.
Екскреція
Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
ГОЗЕРЕЛІН АЛВОГЕН,UA/15570/01/01 UA/4236/01/01 [ 1]
Гозерелін (англ. Goserelin , лат. Goserelinum ) — синтетичний лікарський препарат , який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону [ 2] підшкірно .[ 3] [ 4] [ 5]
Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу , при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону , що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.[ 3] [ 6]
Гозерелін добре розподіляється в організмі після підшкірного введення. Біодоступність препарату становить близько 100 % у чоловіків. При застосуванні форм препарату із повільним вивільненням максимальна концентрація гозереліну в крові досягається повільно. Гозерелін погано (на 27 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко . Метаболізується гозерелін тканинними пептидазами . Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гозереліну становить у середньому 4,2 години, і цей час може незначно збільшуватися у осіб з нирковою недостатністю [ 3] [ 5]
Гозерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати , раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію , а також при міомі матки .[ 3] [ 6]
Гозерелін застосовується при гормонозалежному раку простати (у тому числі в комбінації з бікалутамідом ), при раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді., при ендометріозі та гіперплазії ендометрію , при міомі матки .[ 3] [ 5] [ 6] [ 7]
При застосуванні гозереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо , підвищена пітливість, біль у молочних залозах , шкірний висип, зниження мінералізації костей, головний біль , артеріальна гіпертензія , подовження сегменту QT на ЕКГ , серцева недостатність , інфаркт міокарда , місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія , еректильна дисфункція , біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок вагінальна сухість та кровотечі, депресія .[ 3] [ 6]
Гозерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми , у дитячому віці.[ 3] [ 6]
Гозерелін випускається у вигляді капсул-імплантантів для підшкірного застосування по 3,6 і 10,8 мг діючої речовини у попередньо заповненому шприці.[ 5] [ 8]
