Буторфанол

Буторфанол
Систематизована назва за IUPAC
(4bR, 8aR, 9S)-11-(cyclobutylmethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano) phenanthrene-3,8a-diol
Класифікація
ATC-код	N02AF01
PubChem	5361092
CAS	42408-82-2
DrugBank	DB00611
Хімічна структура
Формула	C21H29NO2
Мол. маса	327,473 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100% (парентерально), 60-70% (інтраназально)
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	4,7-6,6 год.
Екскреція	Нирки, Жовч (11-14%), фекалії (незначно)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	БУТОЛАР®, ПАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод», Україна UA//1546101/01 21.09.2016—21/09/2021

Буторфанол (англ. Butorphanol, лат. Butorphanolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків^[1][2], та є похідним фенантрену.^[3][4] Буторфанол застосовується переважно парентерально, також як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово, може застосовуватися інтраназально.^[5][6][2] Буторфанол уперше запатентований у 1971 році в США^[7] компанією «Bristol-Myers Squibb»^[8], та схвалений для клінічного застосування в 1979 році.^[2][7]

Фармакологічні властивості

Буторфанол — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів, та в змішаному стимулюванні та інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів.^[6][3] Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні буторфанолу спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю. Буторфанол має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, при його застосуванні спостерігається підвищення системного артеріального тиску та тиску в системі легеневої артерії, має також протикашлеву дію^[6][3], а також може спричинювати пригнічення дихання. При застосуванні препарату менше, ніж при застосуванні інших опіоїдів, стимулюється моторика травного тракту та у гепатобіліарній зоні.^[5] Проте при застосуванні буторфанолу часто розвивається залежність^[9], зокрема частіше ніж при застосуванні налбуфіну^[10], хоча й менша, ніж при застосуванні морфіну.^[5] Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів^[6][3], при ниркових кольках та значних травмах.^[5] Буторфанол включений до складу аптечок для надання невідкладної медичної допомоги для автомобілів, та входить до складу аптечки для військовослужбовців.^[11][12] При застосуванні буторфанолу спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.^[11]

Фармакокінетика

Буторфанол швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 60—70 %^[13], при пероральному застосуванні становить лише 17 %.^[4] Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення^[3], максимальна знеболювальна дія спостерігається за 1—2 години після введення препарату.^[6] Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові.^[3] Буторфанол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.^[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково з жовчю, незначна частина виводиться з фекаліями. Період напіввиведення буторфанолу становить 4,7-6,6 годин.^[5]

Покази до застосування

Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів.^[6][3]

Побічна дія

Буторфанол позиціонується як препарат, при застосуванні спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів^[11], найчастішими з яких є пригнічення дихання, сонливість, запаморочення, ейфорія, порушення гостроти зору, затримка сечопуску, гіпергідроз, нудота, кропив'янка.^[5] Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути головний біль, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, парестезії, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, тахікардія, бронхоспазм, галюцинації, незвичні сновидіння, шкірний висип, свербіж шкіри; при інтраназальному застосуванні можуть також спостерігатися безсоння, набряк слизової оболонки носа.^[6][3]

Протипокази

Буторфанол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, особам у віці менш ніж 18 років.^[6][3]

Форми випуску

Буторфанол випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 0,2 % розчину, шприц-тюбиках по 1 мл; та 1 % аерозолю для інтраназального застосування.^[14][5]

Застосування у ветеринарії

Буторфанол застосовується у ветеринарії для знеболення або оперативних втручаннях у коней, собак і котів.^[15]

Примітки

1. Ліки і вагітність. Буторфанол. Архів оригіналу за 20 квітня 2019. Процитовано 18 травня 2019.
2. Butorphanol Tartrate [Архівовано 2 листопада 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
3. https://www.vidal.ru/drugs/molecule/148 [Архівовано 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
4. Анестезиология: нац. руководство. Под ред. А. А. Бунятяна, В. М. Мизикова (рос.)
5. "Буторфанол в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 18 травня 2019. [Архівовано 2016-03-21 у Wayback Machine.] (рос.)
6. БУТОРФАНОЛ (BUTORPHANOLUM, БУТОРФАНОЛ). Архів оригіналу за 4 червня 2021. Процитовано 18 травня 2019.
7. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 529. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 18 травня 2019.
8. U.S. Patent 3 819 635
9. Аптеки поставили на «колеса» [Архівовано 18 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
10. НАЛБУФИН: быстрое действие при сильной боли [Архівовано 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
11. БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ: когда на счету каждая секунда [Архівовано 18 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
12. Вирушаючи до Митного союзу, «Буторфанол тартрат» з аптечки радять викласти. Архів оригіналу за 18 травня 2019. Процитовано 18 травня 2019. [Архівовано 2019-05-18 у Wayback Machine.]
13. Butorphanol. DrugBank [Архівовано 18 травня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
14. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/148 [Архівовано 6 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
15. НАЛГОЗЕД 10 МГ/МЛ ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР [Архівовано 21 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

• Буторфанол на сайті mozdocs.kiev.ua
• Буторфанол на сайті rlsnet.ru [Архівовано 22 червня 2021 у Wayback Machine.](рос.)