PROFILBARU.COM


Амлодипін
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-3-ethyl 5-methyl 2-[(2-aminoethoxy)methyl]-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Класифікація
ATC-код	C08CA01
PubChem	2162
CAS	88150-42-9
DrugBank	DB00381
Хімічна структура
Формула	C₂₀H₁₅Cl N₂O₅
Мол. маса	408,879 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	60-80%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	35-51 год.
Екскреція	Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	АГЕН 5, ТОВ«Зентіва» ,Чехія UA/7646/01/01 18.01.2013-18/01/2018

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів,^[1] для перорального застосування.

Фармакологічні властивості

Амлодипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. За хімічним складом є рацемічною сумішшю двох енантіомерів (Левамлодипіну (S-амлодипіну) та R-амлодипіну).^[2]^[3] Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Амлодипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою — скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарда. Застосування амлодипіну може призводити до рефлекторної активації симпато-адреналової системи^[4] (можливий розвиток рефлекторної тахікардії, збільшення серцевого викиду), але при застосуванні амлодипіну рефлекторна тахікардія спостерігається рідше, ніж при застосуванні інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.^[2]^[3] Амлодипін має також антиатерогенний ефект, сприяє стабілізації та зменшенню атеросклеротичної бляшки.^[2]^[5] Під впливом амлодипіну відбувається стимуляція вивільнення клітинами ендотелію судин оксиду азоту, що також сприяє вазодилятації периферичних артерій.^[5] Амлодипін практично не має антиаритмічної активності, не впливає на атріовентрикулярну та синоатріальну провідність. Амлодипін не впливає на ліпідний спектр крові, рівень глюкози та сечової кислоти в крові в крові та чутливість до інсуліну.^[2]^[4] При застосуванні амлодипіну спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка та покращення його діастолічної функції.^[3] Амлодипін погано проходить через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр, що дозволяє його застосування при вагітності.^[2]

Фармакокінетика

Амлодипін добре, але відносно повільно всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 6—12 годин, швидкість та повнота всмоктування препарату не залежать від приймання їжі.^[5] Біодоступність амлодипіну складає 60—80%, при застосуванні препарату ефект першого проходження через печінку виражений незначно.^[3] Амлодипін добре зв'язується з білками плазми крові.^[5] Препарат лише у незначній кількості проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Амлодипін незначно проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться амлодипін з організму переважно у вигляді метаболітів із сечею, частково виводиться із жовчю.^[3] Період напіввиведення амлодипіну складає 35—50 годин^[5], при порушенні функції печінки цей час може збільшуватися до 60 годин.^[3]

Показання для застосування

Амлодипін застосовується при артеріальній гіпертензії та вторинній гіпертензії^[4], стабільній та вазоспастичній (по типу стенокардії Принцметала) стенокардії^[2] та хронічній ішемічній хворобі серця.^[5]

Побічна дія

При застосуванні амлодипіну найчастіше спостерігаються наступні побічні ефекти: головний біль (у 10% випадків застосування), набряки гомілок (9%), запаморочення (7%), приливи крові до обличчя (1%).^[4] Іншими побічними ефектами застосування препарату є наступні:

Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — нечасто (0,1—1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, зміна забарвлення шкіри, алопеція, пурпура, гіпергідроз; дуже рідко (менш як 0,01%) синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, набряк Квінке, фотодерматоз, кропив'янка та інші алергічні реакції.
З боку травної системи — часто (1—10%) біль у животі, нудота; нечасто (0,1—1%) блювання, діарея або запор, сухість у роті; дуже рідко (менш як 0,01%) панкреатит, жовтяниця, холестаз, гепатит, гіперплазія ясен.
З боку нервової системи — часто (1—10%) сонливість, запаморочення; нечасто (0,1—1%) безсоння, тривожність, депресія, тремор, втрати свідомості, гіпестезія, парестезії, порушення смаку, порушення зору (найчастіше — диплопія); рідко (0,01—0,1%) сплутаність свідомості; дуже рідко (менш як 0,01%) гіпертонус та периферична нейропатія.
З боку дихальної системи — нечасто (0,1—1%) задишка і риніт; дуже рідко (менш як 0,01%) кашель.
З боку серцево-судинної системи — нечасто (0,1—1%) артеріальна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко (менш як 0,01%) васкуліт, аритмії, інфаркт міокарда.
З боку сечостатевої системи — нечасто (0,1—1%) поліурія, ніктурія, дизурія, гінекомастія, імпотенція.
Порушення з боку обміну речовин — нечасто (0,1—1%) збільшення або зменшення маси тіла; дуже рідко (менш як 0,01%) гіперглікемія.
Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко (менш як 0,01%) тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення активності амінотрансфераз у крові.

Протипоказання

Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоку, нестабільній стенокардії, аортальному стенозі важкого ступеня, при інфаркті міокарду (до 8 днів після перенесеного інфаркту). Амлодипін не рекомендується до застосування під час годування грудьми. Амлодипін не застосовується у дитячому віці.

Синоніми

Норваск (Norvasc) Аладин, Нормодипін, Емлодин, Емлодин, Амлодил, Стамло^[1]

Amlobenz, Azor, Caduet, Dafiro, Exforge, Katerzia, Lotrel, Norliqva, Prestalia, Tribenzor, Twynsta, Viacoram

Форми випуску

Амлодипін випускається у вигляді таблеток по 0,0025; 0,005 та 0,01 г.^[6] У вигляді лівообертального ізомеру випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.^[2]^[3]

Амлодипін входить до складу комбінованих препаратів із лозартаном^[7], валсартаном^[8], валсартаном та гідрохлоротіазидом^[9], периндоприлом^[10], ірбесартаном^[11], аторвастатином^[12], бісопрололом^[13], небівололом^[14], аліскіреном^[15], телмісартаном^[16], раміприлом^[17], атенололом^[18] та лізиноприлом.^[19]