Brexpiprazol

Strukturformel för Brexpiprazol.

Brexpiprazol är aktiv substans i ett neuroleptiskt läkemedel. Handelsnamn i Sverige är Rxulti^[1] och i USA Rexulti. Läkemedlet används för behandling av depression men även schizofreni.^[2]

Brexpiprazol utvecklades genom ett samarbete mellan Otsuka och Lundbeck och anses vara en efterföljare till aripiprazol (Abilify), Otsukas mest sålda atypiska antipsykotika.

Historia

Brexpiprazol syntetiserades år 2007.^[3] Utvecklingen baserades bland annat på strukturella modifieringar av aripiprazol.^[3] Brexpiprazol är en strukturell analog av aripiprazol.^[4] Brexpiprazol kallades OPC-34712. Brexpiprazol var gjord 19 år efter det att aripiprazol först kom till, år 1988.^[5][6] Brexpiprazol var även senare än Lurasidon, med 4 års tid. Brexpiprazol godkändes av amerikanska FDA den 13 juli 2015 och i Sverige (och Europa) den 26/7 2018^[1].

Brexpiprazol har blivit fördröjt på grund av prisförhandlingar och ekonomisk utvärdering. Kan ta ett år. Det är TLV (Tandvårds- och läkemedelsförmånsverket), som gör detta.

Verkningsmekanism

Brexpiprazol är en Risperdal-utveckling. Från 2000-talet.

Biverkningar

Biverkningar är övre luftvägsinfektion (6.9%), nasofaryngit (5%), Akatisi (6.6%) och viktökning (6.3%).^[7]

Även biverkningar som räknas som vanliga: hudutslag, yrsel, skakningar, diarré, illamående, smärta i övre delen av buken och ryggsmärtor.^[8]

Brexpiprazol har en lägre förekomst av akatisi än aripiprazol.^[9]

Viktökning

I en studie på 6 veckor om användning av brexpiprazol vid schizofreni deltog 674 personer. 12% av personerna fick en viktökning på minst 7%.^[10] I en annan studie vid längre tids användning av brexpiprazol hade 30% av användarna viktökning på minst 7%.^[11]

Farmakokinetik

Brexpiprazol har en halveringstid på 91 timmar (nästan 4 dygn).^[10]

Se även

• Lecanemab

Källor

1. ^ [ ] ”RXULTI”. Läkemedelsverket. https://lakemedelsverket.se/LMF/Lakemedelsinformation/?nplid=20170302000122&type=product. Läst 12 augusti 2018. 
2. http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm454647.htm
3. ^ [ ] https://ww2.health.wa.gov.au/-/media/Files/Corporate/general-documents/WATAG/WAPDC/Brexpiprazole-2017.pdf
4. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3670520/
5. https://web.archive.org/web/20161031085146/http://www.prnewswire.com/news-releases/bristol-myers-squibb-and-otsuka-announce-commercialization-agreement-for-aripiprazole-74479187.html
6. https://www.otsuka.co.jp/en/company/newsreleases/2006/20060125_1.html
7. https://www.news-medical.net/news/20110516/Otsuka-Pharmaceutical-reports-OPC-34712-Phase-2-trial-results-in-major-depressive-disorder.aspx
8. https://www.fass.se/LIF/product;jsessionid=q1QZu5-NR7b1WRe5qBrTTJ6nGprgGrAloloh26KzaZ1U0ZWJQIDa!-654207444?userType=2&nplId=20170302000153
9. https://journals.lww.com/intclinpsychopharm/fulltext/2016/07000/the_effect_of_brexpiprazole__opc_34712__and.3.aspx
10. ^ [ ] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4927015/
11. http://ijnp.oxfordjournals.org/content/ijnp/19/Suppl_1/56.4.full.pdf