PROFILBARU.COM

Antagonist vazopresinskog receptora (VRA) je agens koji ometa dejstvo vazopresinskih receptora. Oni se najčešće koriste za tretiranje hiponatremije, posebno kod pacijenata sa kondžestivnim zatajenjem srca, cirozom jetre ili SIADH.^[1]

Tipovi

Tetraciklini

Demeklociklin, tetraciklinski antibiotik, se ponekad koristi za blokiranje dejstva vazopresina u bubrezima u slučajevima hiponatremije.^[2]

Vaptani

Vaptani su klasa lekova koja deluje putem inhibiranja dejstva vazopresina na njegove receptore (V_1A, V_1B i V₂). Ti receptori imaju mnoštvo funkcija. V_1A and V₂ receptori su periferno izraženi i učestvuju u modulaciji krvnog pritiska i funkcije bubrega respektivno, dok su V_1A i V_1B receptori izraženi u centralnom nervnom sistemu. V_1A je izražen u mnogim regionima mozga, i povezan je sa raznim društvenim ponašanjima kod ljudi i životinja.

Vaptanska klasa lekova sadrži brojna jedinjenja sa promenljivom selektivnošću. Nekoliko njih su u kliničkoj upotrebi ili u kliničkim ispitivanjima.^[3]^[4]^[5]

Neselektivni (mešoviti V_1A/V₂)

Konivaptan

V_1A selektivni (V₁RA)

Relkovaptan

V_1B selektivni (V₃RA)

Nelivaptan

V₂ selektivni (V₂RA)

Reference

↑ Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (July 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87–92. DOI:10.1016/j.amjmed.2006.05.014. PMID 16843091.
↑ Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (September 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J 54 (635): 623–7. DOI:10.1136/pgmj.54.635.623. PMC 2425217. PMID 103083.
↑ Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research 139: 197–210. DOI:10.1016/S0079-6123(02)39017-4. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936.
↑ Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS 63 (15): 1766–79. DOI:10.1007/s00018-006-6054-2. PMID 16794787.
↑ Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet 371 (9624): 1624–32. DOI:10.1016/S0140-6736(08)60695-9. PMID 18468546.

[pmid16843091-1] Palm C, Pistrosch F, Herbrig K, Gross P (July 2006). „Vasopressin antagonists as aquaretic agents for the treatment of hyponatremia”. Am. J. Med. 119 (7 Suppl 1): S87–92. DOI:10.1016/j.amjmed.2006.05.014. PMID 16843091.

[pmid103083-2] Padfield PL, Hodsman GP, Morton JJ (September 1978). „Demeclocycline in the treatment of the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone release: with measurement of plasma ADH”. Postgrad Med J 54 (635): 623–7. DOI:10.1136/pgmj.54.635.623. PMC 2425217. PMID 103083.

[3] Serradeil-Le Gal, C; Wagnon, J; Valette, G; Garcia, G; Pascal, M; Maffrand, JP; Le Fur, G (2002). „Nonpeptide vasopressin receptor antagonists: development of selective and orally active V1a, V2 and V1b receptor ligands”. Progress in brain research. Progress in Brain Research 139: 197–210. DOI:10.1016/S0079-6123(02)39017-4. ISBN 978-0-444-50982-6. PMID 12436936.

[4] Lemmens-Gruber, R; Kamyar, M (2006). „Vasopressin antagonists”. Cellular and molecular life sciences : CMLS 63 (15): 1766–79. DOI:10.1007/s00018-006-6054-2. PMID 16794787.

[5] Decaux, G; Soupart, A; Vassart, G (2008). „Non-peptide arginine-vasopressin antagonists: the vaptans”. Lancet 371 (9624): 1624–32. DOI:10.1016/S0140-6736(08)60695-9. PMID 18468546.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]