Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
Тадалафил (лат.Tadalafil) — медицинский препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта.
Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором (нейтрализатором, действующим выборочно) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов[источник не указан 1544 дня]. Эффект проявляется через 30 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно).
Фармакокинетика
После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.
Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому его можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Таблетки категорически нельзя принимать: в сочетании с препаратами для лечения эректильных расстройств; при сердечно-сосудистых патологиях, исключающих сексуальную активность; патологиях органов зрения; недостаточной работе почек; дефиците лактазы.
А также если:
Имеется повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.
Пожилые пациенты
Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25 % по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
У лиц с лёгкой (клиренс креатинина 51 — 80 мл/мин.) или среднетяжёлой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин.) почечной недостаточностью площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин.) Тадалафил не изучался (см. раздел «Специальные предупреждения и предосторожности при применении»).
Пациенты с печёночной недостаточностью
Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19 %, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.
Режим дозирования
Применение у мужчин среднего возраста
Рекомендованная доза препарата тадалафил составляет 20 мг. Тадалафил принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.
Применение у пожилых мужчин
Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в разделе «Применение у мужчин среднего возраста» применимы и для пожилых пациентов.
Применение у мужчин с нарушенной функцией почек и печени
Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел «Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении»).
Применение у детей
Тадалафил не применяется у лиц до 18 лет.
Побочные эффекты
Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7 % случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.
Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу. В течение суток мышечная тянущая боль в ногах.
Редко — отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение.
Передозировка
При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Тадалафил в основном метаболизируется с участием ферментаCYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» на 107 %, а рифампицин её снижает на 88 %.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагонистанизатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Дженерики
В июне 2018 года серпуховский клинический центр «Пробиотек» начал исследованиедженерика Tadalafil. За время лабораторного этапа испытания было проанализировано 1300 образцов препарата за 10 дней. Исследование длилось на протяжении 2,5 месяцев (со дня включения в исследование первого добровольца по день итогового отчета). Специалистами биоаналитической лаборатории была разработана аналитическая методика изучения фармакокинетики, которая основана на высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием[5].
3 сентября 2018 года «Пробиотек» закончил испытание российского дженерика тадалафила, после чего это лекарственное средство стало доступно в аптеках[5].
Китайская фармкомпания CMOAPI утверждает, что она является крупнейшим производителем фармацевтической субстанции порошка тадалафила в Китае[6].
↑Carson, C. C., Rosenberg, M., Kissel, J., & Wong, D. G. (2014). Tadalafil–a therapeutic option in the management of BPH‐LUTS. International Journal of Clinical Practice, 68(1), 94-103. PMID24341303doi:10.1111/ijcp.12305
↑Hossain, A., Rabbi, M. M. F., Parvez, M. M., Mazumdar, R. K., Chakma, T., & Islam, M. A. (2023). Efficacy of Tamsulosin Alone versus Tamsulosin Plus Tadalafil in Treatment of LUTS due to BPH: A Comparative Study. Sch J App Med Sci, 7, 1379-1386. doi:10.36347/sjams.2023.v11i07.029
↑Singh, D. V., Mete, U. K., Mandal, A. K., & Singh, S. K. (2014). A comparative randomized prospective study to evaluate efficacy and safety of combination of tamsulosin and tadalafil vs. tamsulosin or tadalafil alone in patients with lower urinary tract symptoms due to benign prostatic hyperplasia. The journal of sexual medicine, 11(1), 187-196. PMID24165272 {{DOI: 10.1111/jsm.12357}}
