ボルチオキセチン
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| IUPAC命名法による物質名 |
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- 1-[2-(2,4-Dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]piperazine
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| 臨床データ |
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| 発音 |
vor-tee-OK-sə-teen |
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| 販売名 |
トリンテックス, Trintellix, Brintellix, others |
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| Drugs.com |
monograph |
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| ライセンス |
EMA:リンク、US FDA:リンク |
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| 胎児危険度分類 |
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| 法的規制 |
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| 薬物動態データ |
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| 生物学的利用能 | 75% (peak at 7–11 hours) |
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| 血漿タンパク結合 | 98% |
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| 代謝 | Extensive Liver, primarily CYP2D6-mediated oxidation |
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| 半減期 | 67.63 時間 |
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| 排泄 | 代謝物の59%が尿中, 26%が糞中 |
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| データベースID |
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CAS番号
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508233-74-7  |
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| ATCコード |
N06AX26 (WHO) |
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| PubChem |
CID: 9966051 |
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| IUPHAR/BPS（英語版） |
7351 |
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| DrugBank |
DB09068  |
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| ChemSpider |
8141643 |
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| UNII |
3O2K1S3WQV |
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| KEGG |
D10184 |
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| ChEBI |
CHEBI:76016 |
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| 別名 |
Lu AA21004 |
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| 化学的データ |
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| 化学式 | C18H22N2S |
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| 分子量 | 298.45 g/mol (379.36 as hydrobromide) |
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- CC(C=C(C)C=C1)=C1SC2=C(N3CCNCC3)C=CC=C2
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- InChI=1S/C18H22N2S/c1-14-7-8-17(15(2)13-14)21-18-6-4-3-5-16(18)20-11-9-19-10-12-20/h3-8,13,19H,9-12H2,1-2H3
- Key:YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N
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ボルチオキセチン（Vortioxetine）は、大うつ病性障害の治療に用いられる処方箋医薬品であり、ルンドベックと武田薬品工業から商品名トリンテリックス（Trintellix）で販売されている[2]。ボルチオキセチンには、他の抗うつ薬と似た有効性がみられる[2]。イギリスでは、ボルチオキセチンの処方は他の2つの抗うつ薬で十分に改善されない人にのみ推奨される[3]。投与法は経口である[2]。
効能
日本で承認されている効能・効果は「うつ病・うつ状態」である。
禁忌
下記の患者には禁忌とされている。[4]
- モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤を投与中、あるいは投与中止後2週間以内の患者
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
副作用
一般的な副作用には、便秘と吐き気があげられる[2]。重度の副作用には25歳未満の自殺、セロトニン症候群、出血、躁病、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があげられる[2]。投与量が急速に減少すると、離脱症候群が発生する場合がある[2]。妊娠中や授乳中の人への投与は一般的に推奨されない[3]。
作用機序
セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬（S-RIM）に分類される[2]。セロトニン再取り込み阻害作用、5-HT3、5-HT7及び 5-HT1D受容体アンタゴニスト作用、5-HT1B受容体部分アゴニスト作用、5-HT1A受容体アゴニスト作用により、 セロトニン値を上昇させる。[2]。
歴史
アメリカ合衆国では、2013年に医薬品としてアメリカ食品医薬品局に承認された[2]。日本では2019年9月に承認された[5]。2019年、イギリスの国民保健サービスにかかる1か月分の費用は約27.72ポンドである[3]。米国での1か月分の卸売価格は、約368.40米ドルである[6]。
出典
