A klonazepám (INN: clonazepam, C15H10ClN3O3) egy benzodiazepin származékok csoportjába tartozó gyógyszerhatóanyag, többek között a Magyarországon Rivotril néven forgalmazott gyógyszer hatóanyaga. Szorongásoldó, nyugtató-altató, izomlazító és epilepszia ellenes hatással rendelkezik (elsősorban utóbbi minőségében használatos).
A VIII. Magyar GyógyszerkönyvbenClonazepamum néven hivatalos.
E készítményt kedvező nyugtató és görcsoldó vagyis antikonvulzív hatása miatt kiterjedten alkalmazzák a szorongásos és kóros izgalmi állapotok kezelésében, továbbá epilepszia esetén is.
Erős függőséget okoz,[1] a feketepiacon beszerezve kábítószerként is használják.[2]
Hatásmechanizmus
Benzodiazepin szerkezete miatt hatásmechanizmusa részben megegyezik más benzodiazepinekével, befolyásolja a GABA-erg rendszer működését.
Kapcsolódik a benzodiazepin (omega) receptorok benzodiazepin kötőhelyéhez, erősítve ezzel a pre- és postszinaptikus GABA-gátlást. A gamma-aminovajsav az emberi idegrendszerben igen nagy koncentrációban jelenlévő gátló neurotranszmitter, ami az általa befolyásolt neuron membránján szelektíve megnöveli a kloridion-csatornákon keresztül a kloridion beáramlását a sejtbe. A farmakonreceptorkötődése következtében megerősödik a GABA receptorkötődése is, aminek eredménye a kloridion-csatorna nagyobb frekvenciájú nyitása. A klonazepám hatása ennél még összetettebb, mivel az 5-HT1 és 5-HT2 receptorokra is gátlólag hat. Csökkenti a szerotonin felhasználást és a preszinaptikus idegvégződésekben fokozza a szerotonin szintézist.
A benzodiazepinek közül a klonazepám különösen alkalmas pánikrohamok, generalizált szorongás, valamint szociális fóbiák kezelésére, továbbá minden szorongással, nyugtalansággal, sőt ‒ és ebben tér el a legtöbb benzodiazepinféleségtől ‒ a konkrétan jelentkező görcsöket is oldja. Mivel görcsoldó, azaz antikonvulzív hatást mutatott, bevezették az epilepszia gyógyításában is. Alkalmas a MAO-I neuroleptikumok, triciklikus antidepresszánsok mellékhatásainak csökkentésére is. Továbbá ópiátféleségek, pl. heroin elvonás utókezelésében is használatos.
Korán felismerték görcsoldó hatását. Az agykéregben, a talamuszban és a limbikus rendszerben lévő gócok epilepsziás aktivitásának kiterjedését gátolja, anélkül, hogy magára a gócra gátló hatást fejtene ki. Elnyomja a görcsök nélkül észlelhető "tüske és hullám" kisüléseket (petit mal), továbbá csökkenti a minor motoros konvulziók gyakoriságát, hevességét, időtartamát és a kóros kisülések továbbterjedését. Közvetlen hatása van a kortikális és szubkortikális epileptogén központokban, egyúttal megakadályozza a görcskészség generalizálódását. Kedvezően befolyásolja a fokális epilepsziát és a primer generalizált rohamokat. A fokozott ingerlékenységet negatív visszacsatolás útján csökkenti, a fiziológiás neuron aktivitás mérséklése nélkül.
Hatását a benzodiazepinekhez hasonló módon, posztszinaptikus GABA-gátlással fejti ki, de állatkísérletek szerint a klonazepám a preszinaptikus idegvégződésekben fokozza a szerotonin szintézisét.
Állatkísérletekben és emberi (humán) EEG vizsgálatokban a klonazepám gyorsan csökkenti a különböző típusú paroxizmusos aktivitásokat, például a tüske- és hullámkisüléseket absence görcsök (petit mal) esetén, a temporális lebenyben (halántéklebeny) és egyéb helyeken jelentkező lassú tüskés hullámokat, a generalizált tüskés hullámokat, valamint az irreguláris tüskéket és hullámokat. Az általános EEG eltéréseket jobban gátolja, mint a fokális eltéréseket. Mindezek alapján a klonazepám hatása előnyös generalizált és fokális epilepsziában.
idegrendszeri: kábultság, álmosság, gyengeség, szédülés, ataxia, desorientatio, amnesia, de lehet izgatottság, ingerlékenység is
légzésdepresszió
felhasi fájdalom- és diszkomfortérzet (diszpepsziás panaszok)
Klonazepám elvonási szindróma
szorongás
ingerlékenység
alvászavar, álmatlanság
remegés
hallucináció
hőhullámok, hidegrázás
koncentrációzavar
deperszonalizáció
érzéskiesés
Adagolás
Szokásos napi adag: 3x 0,5 – 3x 2,0 mg
Status epilepticusban: 1 mg inj. vagy inf.
Max: 10 mg/nap
Túladagolás
Tünetek, mellékhatások: légzésdepresszió, álmosság, a vérnyomás csökkenése, egyensúlyzavarok, a rövidtávú memória romlása, súlyos esetben érthetetlen beszéd, szédülés, ájulás, a légzés és a keringés minimális szintre csökkenése miatt kóma.
Hatását az alkohol nagymértékben erősíti. Egyéb CNS depresszáns gyógyszerekkel is kölcsönösen erősítik egymás hatását, illetve kereszttoleranciát is mutatnak.
Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.
Strategi Solo vs Squad di Free Fire: Cara Menang Mudah!
