Agomelatiini (kauppanimet Valdoxan,[2]Melitor, Thymanax) on kemiallinen yhdiste, joka on rakenteellisesti läheistä sukua melatoniinille. Agomelatiini on tehokas agonisti melatoniinireseptoreille ja heikko antagonisti5-HT2C -reseptoreille.[3][4]
Kontrolloidut kokeet ihmisillä ovat näyttäneet, että agomelatiini on verrattavissa paroksetiiniin masennuksen hoidossa. Agomelatiini näytti merkittäviä hyötyjä paroksetiiniin verrattuna, koska SSRI-lääkkeille tyypillisiä hankalia seksuaalisia sivuvaikutuksia ei ollut lainkaan. Koska lääke toimii melatoniinireseptoreissa, agomelatiini näyttää merkille pantavaa paranemista unen laadussa. Kuitenkaan lääke ei aiheuta päiväaikaista väsymystä muiden sedatiivisten masennuslääkkeiden tapaan.[5] Agomelatiinilla on myös ahdistusta poistavia ominaisuuksia, ja se voikin osoittautua hyvin käyttökelpoiseksi ahdistuneisuushäiriöiden hoidossa.[6] Lääkkeen on toivottu tehoavan poikkeavien reseptorivaikutuksiensa myös hoitoresistenssiin masennukseen.[7]
Euroopan lääkevirasto antoi agomelatiini myyntiluvan masennuksen hoitoon 19. helmikuuta2009.[10] Lääkevalmistekomitea (CHMP) katsoi kuitenkin, että sen edut saattavat olla muiden masennuslääkkeiden etuja pienemmät masennuksen hoidossa.[11] Lääkkeen eurooppalainen kehittäjä SERVIER myi myyntiluvan Yhdysvaltojen markkinoille Novartikselle, mutta Novartis ei viimeisten testausten jälkeen jatkanut pyrkimystään saada agomelatiinille myyntilupaa Yhdysvaltojen elintarvike- ja lääkevirasto FDA:lta, joten agomelatiini on myynnissä vain Euroopan talousalueella ja Australiassa.[12]
↑M. J. Millan, A. Gobert, F. Lejeune, A. Dekeyne, A. Newman-Tancredi, V. Pasteau, J.-M. Rivet & D. Cussac: The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003, 306. vsk, nro 3, s. 954–954. PubMed:12750432doi:10.1124/jpet.103.051797
