C (AU) Evidencia de riesgo para el feto, aunque el beneficio potencial de su uso en embarazadas puede ser aceptable a pesar del riesgo probable solo en algunas situaciones. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados.
Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales. El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral; por vía intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.
El diazepam, como todos los fármacos de su clase, actúa deprimiendo la conducción nerviosa en ciertas neuronas del sistema nervioso central, donde produce desde una leve sedación hasta hipnosis o coma, en función de la dosis administrada. Está indicado para el alivio sintomático de la ansiedad y otros malestares asociados con el trastorno de ansiedad, incluso los asociados con trastornos psiquiátricos y psicosomáticos. Es útil en el tratamiento de espasmos musculares reflejos debidos a traumas locales (heridas, inflamación). También puede utilizarse para combatir la espasticidad proveniente de daño a las interneuronas espinales y supraespinales, como en la parálisis cerebral y paraplejía, así como en atetosis y el síndrome de hombro rígido, y también como relajante muscular.
Interacciones medicamentosas
Los efectos depresores del diazepam se intensifican cuando se asocia con
alcohol, neurolépticos, algunos antidepresivos de perfil sedante (clomipramina, nortriptilina, amitriptilina, paroxetina), hipnóticos, hipnoanalgésicos,
anticonvulsivantes y anestésicos. No debe consumirse alcohol durante el tratamiento con diazepam.
El uso simultáneo de antiácidos puede retrasar pero no disminuir su absorción. La cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático del diazepam y provocar un retraso en su eliminación. El diazepam puede disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa, y la rifampicina puede potenciar la eliminación de diazepam. El omeprazol puede aumentar la potencia del diazepam, por lo cual se recomienda prudencia en un consumo simultáneo de ambos fármacos.
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, inhabilitante o si somete al individuo a un estrés extremo.
Dosis
La dosis media de diazepam es de entre 5 y 10 mg; la dosis máxima no debe exceder 40 mg por día.
La dosis pediátrica para el manejo de crisis convulsivas es de 0.2mg por kg de peso, vía intravenosa o rectal.[5]
Es importante señalar que las dosis deben ser ajustadas de acuerdo con la respuesta individual, toda vez que la variabilidad de la relación dosis-respuesta es muy grande.[6]
Precauciones y advertencias
La tolerancia a los efectos farmacológicos del diazepam es pronunciada cuando se usan dosis elevadas durante períodos prolongados. Después de la suspensión brusca pueden aparecer depresión, insomnio por efecto rebote, nerviosismo y salivación excesiva. Se ha descrito un síndrome de abstinencia (estados confusionales, manifestaciones psicóticas y convulsiones) después de la suspensión de dosis elevadas y administradas por largo tiempo. Durante el embarazo, la investigación científica disponible desaconseja su uso en el primer y tercer trimestre. El diazepam debe evitarse durante la lactancia, ya que se excreta en la leche materna.
Es recomendable que el diazepam (así como cualquier otra benzodiazepina) sea consumido solo por periodos cortos de 2 a 4 semanas debido al riesgo de generar tolerancia y dependencia física por el consumo a largo plazo. Algunos posibles síntomas de abstinencia son: ansiedad, distorsión de los sentidos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[7][8]
Efectos adversos
Los efectos colaterales más frecuentes son sedación, somnolencia, diarrea, vómito, ataxia, vértigo, hipotensión, trastornos gastrointestinales, cambios en la libido.[9] Se han conocido casos de reacciones paradójicas, con excitación y agresividad (sobre todo en niños y ancianos). La administración parenteral puede producir hipotensión o debilidad muscular, alucinaciones y visiones. También puede causar muy raramente un shock anafiláctico.
En caso de existir estos síntomas acuda inmediatamente a su hospital más cercano.
Contraindicaciones
No debe usarse en caso de:
Historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
Dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol. Una excepción es el manejo de reacciones agudas de abstinencia.
Las benzodiazepinas no están recomendadas para el tratamiento primario de enfermedades psicóticas. Las benzodiazepinas no deberán utilizarse solas para tratar la ansiedad asociada con depresión, ya que podría sobrevenir un suicidio en dichos pacientes.
El diazepam, al igual que los agentes benzodiazepínicos en general, está parcialmente contraindicado en casos de TDAH, ya que tienden a producir un efecto paradójico en este grupo de pacientes, exacerbando los síntomas de hiperactividad e impulsividad, además del potencial efecto negativo sobre la atención, la memoria de trabajo y las funciones ejecutivas en general. No obstante, tales decisiones farmacoterapéuticas deben evaluarse en cada caso particular.
Presentaciones
A este fármaco también se le conoce con el nombre de Valium®.
Varias plantas del género Solanum, como la patata, contienen pequeñas cantidades de diazepam y temazepam, generadas naturalmente.[10]
El químicoLeo Henryk Sternbach un polaco graduado en la Universidad Jagielloński en Cracovia (Polonia), sintetizó el diazepam en los años 50. El nombre de este científico fue incorporado al National Inventors Hall of Fame en el 2005.
En los videojuegos de la franquicia Metal Gear Solid el protagonista puede tomar diazepam para calmar el pulso y así apuntar con más precisión a la hora de usar el rifle de francotirador.
El exbaterista de la banda Avenged Sevenfold, The Rev sufrió una grave intoxicación por varios medicamentos. Combinó los efectos de la oxicodona, la oximorfona, el diazepam y el etanol, lo que le provocó la muerte.
↑Marriott S, Tyrer P. (agosto de 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience.9 (2): 93-103. PMID8104417. doi:10.2165/00002018-199309020-00003.
