Structure of melanotan II (full size )
美拉諾坦 II (Melanotan II)[1] 是一種人工合成 的α-黑素細胞刺激激素 (α-MSH)類似物 ,α-MSH屬於肽類激素 。
本品在開發期間的目標是作為治療女性性功能障礙 和勃起功能障礙 的候選藥物,但在2003年停止開發。截至2018年,尚無含有美拉諾坦 II 的產品上市,有關此藥物的藥物開發 也都已經停止[1] 。 在網路上可以發現許多標榜含有美拉諾坦 II 的無牌商品在市場上流通,被認為是有效的仿曬劑 ,但有成色不均勻、長新的痣 或原有的痣 變黑或變大等副作用,因此醫療機構不建議使用[2] [3] 。
作用機轉
美拉諾坦 II 為黑皮質素受體 的非選擇性激動劑 ,可活化MC1 、MC3 、MC4 、MC5 等受體[4] 。
美拉諾坦 II 能夠促進黑素細胞 的生成,可能是藉由活化MC1 受體所致,而其在性方面的效果被認為與其激活MC4 受體的能力有關(MC3 受體可能也與其有關)。[5] [6]
美拉諾坦 II 的不良反應 包括潮紅 、噁心 、嘔吐 、伸展 、哈欠 ,和食欲不振 (食慾不振與MC4 的活化相關)[7] [8] 。
歷史
在1960年代初的研究發現,給予大鼠α-MSH會引起其性反應。到1980年代在許多實驗室中仍繼續做這樣的實驗,亞利桑那大學的科學家開始試圖開發α-MSH或其類似物作為潛在的仿曬劑,並合成和測試了幾個類似物,包括美拉諾坦 I 和美拉諾坦 II[9] [10] 。
在該藥物研發的起步階段,其中一位科學家決定拿自己做實驗,將兩倍預期劑量的美拉諾坦 II 注射到自己身上,結果造成他連續勃起8小時,並伴有噁心和嘔吐[11] 。
於是亞利桑那大學運營的技術轉讓 公司 Competitive Technologies 便將美拉諾坦 I 以仿曬劑候選物的形式技轉給一家名為Epitan的澳大利亞新創公司 (2006年更名為Clinuvel)[12] [13] 。而美拉諾坦 II 則以性功能障礙藥物被技轉給帕拉丁科技(Palatin Technologies)[10] 。帕拉丁技術公司在2000年結束了美拉諾坦 II 的開發,重新開發另一種專利新藥,即布美諾肽 (可能為美拉諾坦 II的代謝物),與美拉諾坦 II 的不同處在於布美諾肽以一個羧基取代美拉諾坦的酰胺基[6] [14] 。於是 Competitive Technologies 控告帕拉丁科技違約,並聲稱其具有對布美諾肽 的權利[15] 。雙方於2008年和解,帕拉丁科技保有布美諾肽 的權利,並支付80萬美元給 Competitive Technologies ,而 Competitive Technologies 則繼續保有美拉諾坦 II 的權利[16] 。
社會和文化
許多產品在市場上銷售,在健身房和美容院中被稱為“美拉諾坦 ”或“美拉諾坦 -1”或“美拉諾坦 -2”。[17] [18] [19]
這些產品在任何司法轄區都是不合法的,並且是危險的,從2007年開始,各郡的衛生機構開始發出警告,禁止繼續使用。[20] [21] [22] [23] [24] [25] [26] [27] [28] [29]
參考
資料來源
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