Nó được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận cho sử dụng như một biện pháp điều trị và phòng ngừa bệnh sốt rét.[7] Sự kết hợp này được coi là hiệu quả hơn trong điều trị sốt rét do Plasmodium falciparum gây ra so với P. vivax, trong đó chloroquine được coi là hiệu quả hơn, mặc dù trong trường hợp không có chẩn đoán đặc hiệu cho loài, có thể chỉ định kết hợp sulfadoxine-pyrimethamine.[8] Tuy nhiên, do tác dụng phụ, nó không còn được khuyến cáo như là một biện pháp phòng ngừa thông thường,[9] mà chỉ để điều trị nhiễm trùng sốt rét nghiêm trọng hoặc để ngăn chặn chúng ở những khu vực mà các loại thuốc khác có thể không hoạt động.[10]
Sulfadoxine là một loại kháng sinh sulfonamid cạnh tranh với axit p-aminobenzoic trong quá trình sinh tổng hợp folate.[7] Pyrimethamine đóng vai trò là chất ức chế chọn lọc của protozoal dihydrofolate reductase, do đó ngăn chặn sự tổng hợp tetrahydrofolate - dạng hoạt động của folate.[7] Một mức độ lớn của sức mạnh tổng hợp xảy ra giữa hai loại thuốc do sự ức chế của hai bước khác nhau trong quá trình sinh tổng hợp tetrahydrofolate.[7]
^Foot, AB; Garin, YJ; Ribaud, P; Devergie, A; Derouin, F; Gluckman, E (tháng 8 năm 1994). “Prophylaxis of toxoplasmosis infection with pyrimethamine/sulfadoxine (Fansidar) in bone marrow transplant recipients”. Bone Marrow Transplantation. 14 (2): 241–245. PMID7994239.
^Michalová, K; Ríhová, E; Havlíková, M (tháng 7 năm 1996). “[Fansidar in the treatment of toxoplasmosis]”. Cesk Slov Oftalmol. (bằng tiếng Séc). 52 (3): 173–178. PMID8768475.
^Schürmann, D; Bergmann, F; Albrecht, H; Padberg, J; Grünewald, T; Behnsch, M; Grobusch, M; Vallée, M; Wünsche, T (tháng 1 năm 2001). “Twice-weekly pyrimethamine-sulfadoxine effectively prevents Pneumocystis carinii pneumonia relapse and toxoplasmic encephalitis in patients with AIDS”. The Journal of Infection. 42 (1): 8–15. doi:10.1053/jinf.2000.0772. PMID11243747.