PROFILBARU.COM

Antihistamine
	ระดับชั้นของยา
	Histamine structure
Class identifiers
Pronunciation	/ˌæntiˈhɪstəmiːn/
ATC code	R06
Mechanism of action	• Receptor antagonist; • Inverse agonist
Biological target	Histamine receptors; • HRH1; • HRH2; • HRH3; • HRH4
External links
MeSH	D006633
	In Wikidata

สารต้านฮิสตามีน (antihistamine) หรือ ทั่วไปเรียกว่า ยาแก้แพ้ เป็น ยา ที่ใช้กำจัดหรือลดผลของ ฮิสตามีน (histamine) ซึ่งเป็นเป็นสารเคมีที่ถูกปลดปล่อยภายในร่างกายจาก ปฏิกิริยาภูมิแพ้ (allergic reactions) โดยผ่านการกระทำที่ ตัวรับฮิสตามีน (histamine receptors) สารที่มีผลในการรักษาจะออกฤทธิ์ในการยับยั้งตัวรับฮีสทามีนนี้จึงถูกเรียกว่า สารต้านฮีสตามีน - สารอื่นที่มีผลต้านฮีสทามีนแต่ไม่ออกฤทธิ์ที่ ตัวรับฮิสตามีน จะไม่เป็นสารต้านฮีสทามีนที่แท้จริง

โดยทั่วไป สารต้านฮีสตามีนจะหมายถึง ตัวรับปฏิปักษ์ H₁ ซึ่งเรียกว่า สารต้านฮิสตามีน-H₁ เราพบว่า สารต้านฮิสตามีน-H₁เป็น ตัวทำการกลับ (inverse agonist) ที่ตัวรับฮิสตามีน-H₁มากกว่าที่จะเป็น ตัวรับปฏิปักษ์ per se. (Leurs, Church & Taglialatela, 2002)

รุ่นที่หนึ่ง (ไม่จำเพาะ)

ยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่หนึ่งเป็นยาต้านฮิสตามีนที่มีมานานที่สุด มักเข้าถึงได้ง่ายและมีราคาถูก มีผลในการลดอาการภูมิแพ้ได้ดี แต่มักมีฤทธิ์เป็นตัวยับยั้ง (antagonist) อย่างแรง (potent) ที่ตัวรับอะซีติลโคลีนชนิดมัสคารินิกด้วย นอกจากนี้ยังพบว่ามักจะมีฤทธิ์ที่ตัวรับแอลฟาอะดรีเนอร์จิก และ/หรือ ตัวรับ 5-HT ด้วย การขาดความจำเพาะเช่นนี้เองที่ทำให้ยาในกลุ่มนี้บางตัวมีผลข้างเคียงรุนแรงต่อผู้ใช้ยา โดยเฉพาะเมื่อเทียบกับยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สอง

รุ่นที่สอง

ยาต้านฮิสตามีนรุ่นที่สองเป็นยาที่พัฒนาขึ้นมาในภายหลังเพื่อให้เป็นยาต้านฮิสตามีนที่มีความจำเพาะกับตัวรับ H1 ที่ตำแหน่งนอกส่วนกลาง (peripheral) มากกว่าตัวรับ H1 ในระบบประสาทส่วนกลางและตัวรับโคลิเนอร์จิก ความจำเพาะนี้ทำให้ยากลุ่มนี้มีผลข้างเคียงลดลงอย่างมาก โดยเฉพาะความง่วงซึม ในขณะที่ยังมีผลลดอาการภูมิแพ้ได้อยู่

ดูเพิ่ม

H2-receptor antagonist

อ้างอิง

Forneau E, Bovet D (1933). Recherches sur l'action sympathicolytique d'un nouveau derive du dioxane. Arch Int Pharmacodyn 46, 178-91.
Leurs R, Church MK, Taglialatela M (2002). H₁-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects. Clin Exp Allergy 32, 489-98.
Nelson, WL (2002). In Williams DA, Lemke TL (Eds.). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 ed.). Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 0-683-30737-1
Rossi S (Ed.) (2004). Australian Medicines Handbook 2004. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-4-2
Simons FER (2004). Advances in H₁-antihistamines. N Engl J Med 351 (21) , 2203-17.