PROFILBARU.COM

Kapecitabin
Klinični podatki
Nosečnostna; kategorija	AU: D ; ZDA: D (dokazana škodljivost za plod) ; ;
Način uporabe	peroralno
Oznaka ATC	L01BC06 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; UK: Rp (Le na recept) ; ZDA: le na recept ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	obsežna
Vezava na beljakovine	< 60 %
Presnova	jetrna: do 5'-DFCR, 5'-DFUR (neaktivna presnovka); v rakavem tkivu: 5'-DFUR do aktivnega fluorouracila
Razpolovni čas	38–45 min
Izločanje	preko ledvic 95,5 %, z blatom 2,6 %
Identifikatorji
	IUPAC ime pentil[1-(3,4-dihidroksi-5-metil-tetrahidrofuran-2-il)- 5-fluoro-2-okso-1H-pirimidin- 4-il]aminometanoat;
Številka CAS	154361-50-9;
PubChem CID	60953;
DrugBank	APRD00203;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3046451 ;
ECHA InfoCard	100.112.980
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C15H22FN3O6
Mol. masa	359,35 g/mol

Kapecitabin je peroralno uporaben citostatik, ki se rabi v terapiji raka na dojki in raka na debelem črevesu, ki že razsevata. Gre za predzdravilo; kapecitabin se v organizmu na mestu delovanja (v tumorju) encimsko presnovi do fluorouracila. Aktivna oblika, torej fluorouracil, zavira sintezo DNK in upočasni rast tumorja ter tudi ubija rakave celice. Aktivacija poteka v treh encimskih stopnjah; najprej nastane 5'-deoksi-5-fluorocitidin (5'-DFCR), nato 5'-deoksi-5-fluorouridin (5'-DFUR) in na koncu aktivni 5-fluorouracil. Na tržišču je pod zaščitenim imenom Xeloda podjetja Roche.

Namen oblikovanja predzdravila v primeru fluorouracila je ustrezna absorpcija iz prebavil in zatorej možnost peroralne uporabe. Sam fluorouracil se namreč daje intravensko.