Citocromo P450 3A4 (abreviado CYP3A4), é uma das enzimas mais importantes dos mamíferos, pois oxidamedicamentos, toxinas, alimentos e xenobióticos, geralmente inativando-as e tornando-as mais fáceis de serem eliminadas. Também atuam na síntese de lipídeos, como o colesterol. Encontram-se principalmente no fígado e no intestino. Cerca de metade dos fármacos comercializados são metabolizados pelo CYP3A4.[1]
Existem também algumas drogas que são ativados por essa enzima (pró-fármacos). É a enzima mais frequentemente envolvida em interações medicamentosas.
Indutores
Proporção de substâncias metabolizadas pelas diferentes enzimas do citocromo 450.
Aumentam a velocidade de metabolização pela CYP3A4, geralmente acelerando sua eliminação do organismo (ou raramente acelerando sua ativação no caso de pró-fármacos). Assim, os efeitos dos medicamentos metabolizados por CYP3A4 duram menos e exigem doses maiores. Os indutores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]
Os inibidores do CYP3A4 reduzem a capacidade de metabolizar outros fármacos que dependam do CYP3A4 para serem metabolizados, causando a acumulação do fármaco ou de seus metabólitos no organismo. A acumulação potencializa os efeitos benéficos e efeitos colaterais desses medicamentos. Os inibidores da CYP3A4 mais potentes são:[2][3]
