Metoklopramid

Metoklopramid

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 4-amino-5-chloro-N-(2-(dietylamino)etyl)-2-metoksybenzamid
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C14H22ClN3O2
Masa molowa	299,80 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	364-62-5
DrugBank	DB01233
Klasyfikacja medyczna
ATC	A03FA01
Farmakokinetyka Biodostępność 80 ± 15% (doustnie) Okres półtrwania 4–5 godzin[1] Wydalanie 70–85% nerkowe, 2% z kałem
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo

Metoklopramid (MTC) – lek o działaniu przeciwwymiotnym i pobudzającym perystaltykę jelit, będący antagonistą receptorów dopaminergicznych. Jest często stosowany jako lek pomocniczy w terapii cytostatykami – dla łagodzenia nudności i innych działań niepożądanych tych leków. Działanie przeciwwymiotne jest spowodowane nie tylko blokowaniem przekaźnictwa w neuronach dopaminergicznych, ale też antagonizmem receptorów serotoninergicznych 5HT₃^[2][3], co powoduje przyspieszenie perystaltyki i wspomaga opróżnianie żołądka.

Metoklopramid jest również stosowany w diagnostyce hiperprolaktynemii.

Wskazania

• wymioty
• nudności
• czkawka
• gastropatia cukrzycowa
• chemioterapia^[1]

Przeciwwskazania

• wiek poniżej 2 lat
• guzy nadnerczy
• mechaniczna niedrożność jelit
• prolaktynoma
• padaczka
• krwawienie z przewodu pokarmowego
• pierwszy trymestr ciąży^[1]

Działania niepożądane

• zmęczenie
• senność
• zawroty i bóle głowy
• akatyzja
• hiperprolaktynemia prowadząca do mlekotoku.
• ostra dystonia
• ginekomastia
• biegunka^[1]

Lek może powodować również nasilenie zaburzeń depresyjnych, w szczególności u osób z depresją w wywiadzie. Do rzadkich działań niepożądanych należą: agranulocytoza, częstoskurcz nadkomorowy, hiperaldosteronizm, złośliwy zespół neuroleptyczny i dyskinezy późne^[4]. Ryzyko wystąpienia późnych dyskinez rośnie wraz z czasem trwania leczenia i skumulowaną dawką leku dostarczoną do organizmu. Wykazano, że zachorowania wystąpiły u około 20% pacjentów, u których stosowano metoklopramid dłużej niż 12 tygodni. FDA zaleca ograniczenie czasu podawania metoklopramidu do maksymalnie 12 tygodni, poza rzadkimi przypadkami, dla których korzyści terapeutyczne przewyższają ryzyko rozwoju dyskinezy późnej^[5].

Preparaty

• Pramidin (Crinos)
• Metoclopramidum (Polpharma)
• Migpriv (preparat złożony: acetylosalicylan DL-lizyny, metoklopramid)
• Migralgan (preparat złożony: karbasalat, metoklopramid)

Przypisy

1. Frank Flake: Leki w medycynie ratunkowej i intensywnej terapii / Frank Flake ; Boris Lutomsky. [Tłum.: Marian Wilimowski]. Wrocław: Wyd. Medyczne Urban i Partner, 2005, s. 139–140. ISBN 83-89581-22-1.
2. Sean C. Sweetman, William L. Martindale: Martindale: the complete drug reference. London: Pharmaceutical Press, 2005. ISBN 0-85369-550-4. Brak numerów stron w książce
3. Tonini M., Candura SM., Messori E., Rizzi CA. Therapeutic potential of drugs with mixed 5-HT4 agonist/5-HT3 antagonist action in the control of emesis. „Pharmacological research: the official journal of the Italian Pharmacological Society”. 5 (31), s. 257–260, maj 1995. PMID: 7479521. 
4. Australian medicines handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook Pty Ltd., 2006. ISBN 0-9757919-2-3. Brak numerów stron w książce
5. Reglan (metoclopramide) tablets, ODT (Orally Disintegrating Tablets), and injection. FDA, 2009-2010. [dostęp 2013-06-25].

Bibliografia

• Janiec Waldemar (red.), Kompendium farmakologii Wydanie II, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2006, ISBN 83-200-3589-9.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

Kontrola autorytatywna (rodzaj indywiduum chemicznego):

• BNCF: 24608

Encyklopedie internetowe:

• Britannica: science/metoclopramide
• Catalana: 0123322