Letrozol

Letrozol

Systematisk (IUPAC)-navn
Identifikatorer
CAS-nummer		112809-51-5
ATC-nummer
PubChem		3902
DrugBank		DB01006
ChemSpider		3765
Kjemiske data
Formel		C₁₇H₁₁N₅
Molmasse		285,101445 g/mol
SMILES		C1=CC(=CC=C1C#N)C(C2=CC=C(C=C2)C#N)N3C=NC=N3

Letrozol-pille, 2,5 mg.

Letrozol er et legemiddel som brukes i behandlingen av brystkreft hos kvinner som har gjennomgått klimakteriet. Det er en beskyttende hormonbehandling, også kalt endokrin terapi, som forhindrer at hormoner stimulerer vekst av kreftceller. Legemiddelet brukes som beskyttende behandling rett etter operasjon eller stråling for å forhindre tilbakefall, samt ved behandling av brystkreft med spredning.^[1][2] Letrozol markedsføres av Novartis under varemerket Femar i Norge.

Flere typer brystkreft er avhengig av østrogen for å vokse. Disse typene brystkreft kalles for østrogenreseptorpositive ( ØR+, eng. ER+), og innebærer at østrogen bindes til reseptorer, altså mottagere på kreftcellene, og stimulerer vekst av svulsten. Brystkreft som vokser uten stimulans av østrogen kalles østrogenreseptornegativ (ØR- eller ER-). Kvinner som diagnostiseres med tidlig oppdaget hormonpåvirkelig brystkreft tilbys ofte hormonbehandling som beskyttelse mot tilbakefall etter operasjon. Denne beskyttende tilleggsbehandlingen kalles også for adjuvant behandling da den gis utover den primære behandlingen. Tamoxifenbehandling i fem år har lenge vært standard adjuvant behandling, men de siste årene har nyere aromatasehemmere blitt et vanligere behandlingsalternativ.^[1][3][4][5] På bakgrunn av nye studieresultater fra en stor internasjonal studie kalt BIG 1-98, har NBCG (Norsk Bryst Cancer Gruppe) endret sin behandlingsanbefaling. Fra og med juni 2009 skal alle kvinner som har gjennomgått klimakteriet og har indikasjon for adjuvant endokrin behandling, få oppstart med en aromatasehemmer.^[6]

Etter at en kvinne har passert klimakteriet opphører østrogenproduksjonen i eggstokkene, men produksjonen fortsetter i binyrene. Østrogenproduksjonen hos kvinner etter klimakteriet skjer hovedsakelig med hjelp av enzymet aromatase som omdanner hormoner som kalles androgener til østrogen. Denne produksjonen skjer først og fremst i fettvevet og muskler. Letrozol hemmer aromataseenzymet og reduserer dermed østrogennivået og kreftsvulstens vekst. Aromatasehemmere kan bare brukes som beskyttende behandling etter at en kvinne har passert klimakteriet og om brystkreften er hormonpåvirkelig.

Tamoxifen er et antiøstrogen og fungerer på en annen måte enn aromatasehemmere. Det reduserer nivået av østrogen ved å forhindre at østrogen som allerede finnes skal binde seg til østrogenreseptorene. Tamoxifen kan derfor også gis som beskyttende behandling før klimakteriet.^[2]

Femar

Femar (Letrozol) er et legemiddel som brukes i hormonbehandling av tidlig oppdaget, hormonpåvirkelig brystkreft hos kvinner som har passert klimakteriet, samt kan også brukes som beskyttende behandling ved spredning av brystkreft. Medisinen kommer i tablettform, 2,5 mg, og doseres en gang daglig. Legemiddelet er en aromatasehemmer, og ble godkjent i Norge i 1998.

Referanser

1. ^ The Breast International Group (BIG) 1‐98 Collaboriative Group. A comparison of letrozole and tamoxifen in postmenopausal women with early breast cancer. N Engl J Med. 2005;353:2747‐2757
2. ^ Felleskatalogen
3. Paul E. Goss et al. A Randomized Trial of Letrozole in Postmenopausal Women after Five Years of Tamoxifen Therapy for Early‐Stage Breast Cancer. N Engl J Med. 2003;349:1793‐1802
4. Goss PE, Ingle JN, Martino S, et al. Randomized trial of letrozole following tamoxifen as extended adjuvant therapy in receptor-positive breast cancer: updated findings from CIC CTG MA.17. J Natl Cancer Inst. 2005;97:1262-1271.
5. Mouridsen H for the BIG 1‐98 Collaborative Group. Letrozole Alone or in Sequence with Tamoxifen for Postmenopausal Women with Breast Cancer. N Engl J Med. 2009 Aug 20; 361(8); 22‐32
6. http://www.nbcg.no