Kolestipol

Kolestipol

Nama sistematis (IUPAC)
Kopolimer bis(2-aminoetil)amina dan 2-(klorometil)oksirana
Data klinis
Nama dagang	Colestid, Cholestabyl
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682157
Kat. kehamilan	B(US)
Status hukum	℞-only (US)
Rute	Oral (suspension or tablets)
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	–
Ekskresi	Kotoran, dalam kompleks dengan asam empedu
Pengenal
Nomor CAS	26658-42-4^N 37296-80-3 (HCl)
Kode ATC	C10AC02
PubChem	CID 62816
DrugBank	DB00375
ChemSpider	none^N
UNII	K50N755924^Y
KEGG	C06925^Y
ChEMBL	CHEMBL1201678^Y
Data kimia
Rumus	(C4H10N3)m(C3H6O)n

Kolestipol adalah sekuestran asam empedu yang digunakan untuk menurunkan kolesterol darah, khususnya lipoprotein densitas rendah (LDL).^[1][2] Obat ini juga digunakan untuk mengurangi volume dan frekuensi tinja, serta dalam pengobatan diare kronis.^[3]

Seperti kolestiramin, kolestipol bekerja di usus dengan cara menjebak asam empedu dan mencegahnya diserap kembali. Hal ini menyebabkan penurunan resirkulasi enterohepatik asam empedu, peningkatan sintesis asam empedu baru oleh hati dari kolesterol, penurunan kolesterol hati, peningkatan ekspresi reseptor LDL, dan penurunan LDL dalam darah.^[4]

Efek samping

Efek samping yang perlu diperhatikan berikut ini dapat terjadi:^[2]

• gangguan saluran gastrointestinal, terutama (ringan, kadang parah) sembelit
• terkadang peningkatan sintesis trigliserida

Interaksi

Kolestipol dapat mengikat sejumlah obat dan nutrisi di dalam usus dan menghambat atau menunda penyerapannya. Zat-zat tersebut meliputi:[2]

• Diuretik tiazid, furosemid
• gemfibrozil
• benzilpenisilin, tetrasiklin
• digoksin
• vitamin yang larut dalam lemak (A, D, E, K)

Kimia

Kolestipol adalah kopolimer dietilenetriamina (DETA), atau tetraetilenpentamin menurut beberapa sumber^[5][6], dan epiklorohidrin.^[7][8] Gambar struktur (kanan atas) menunjukkan gugus DETA berwarna biru dan gugus epiklorohidrin berwarna merah.

Struktur kimia alternatif, dengan tetraetilenpentamin sebagai pengganti dietilenetriamina; rumus (C8H18N5)m(C3H6O)n

Konstituen DETA Konstituen tetraetilenpentamin (atas) dan epiklorohidrin (bawah)

Referensi

1. Handelsman Y (May 2011). "Role of bile acid sequestrants in the treatment of type 2 diabetes". Diabetes Care. 34 (Suppl 2): S244–50. doi:10.2337/dc11-s237. PMC 3632187 . PMID 21525463. 
2. "Colestipol Hydrochloride". Drugs.com. 
3. "colestipol (Colestid)". MedicineNet. 
4. Mutschler E, Schäfer-Korting M (2001). Arzneimittelwirkungen (dalam bahasa German) (edisi ke-8th). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. hlm. 523. ISBN 3-8047-1763-2. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
5. "Colestipol structure". Clinical Pharmacology. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2016-03-04. Diakses tanggal 2012-01-28.  Parameter |url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
6. "Colestipol structure". Beth Israel Deaconess Medical Center & Care Group. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2010-12-29. 
7. Haberfeld H, ed. (2009). Austria-Codex (dalam bahasa German) (edisi ke-2009/2010). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
8. Steinhilber D, Schubert-Zsilavecz M, Roth HJ (2005). Medizinische Chemie (dalam bahasa German). Stuttgart: Deutscher Apotheker Verlag. hlm. 433. ISBN 3-7692-3483-9. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)