Nisztatin

Nisztatin
IUPAC-név
20-(4-amino-3,5-dihidroxi-6-metil-oxán-2-il)oxi-4,22,24,28, 29,32,34,36-oktahidroxi-2,3,5-trimetil-26,38-dioxo-1- oxaciklooktatriakonta-6,8,12,14,16,18-hexaén-23-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	400-61-9
PubChem	14960
DrugBank	APRD01146
ATC kód	A07AA02, D01AA01 G01AA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C47H75NO17
Moláris tömeg	926,09 gmol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	0% (orális)
Terápiás előírások
Alkalmazás	helyi és orális

A nisztatin (INN: nystatin) egy polién gombaellenes molekula. Nincs bizonyított mellékhatása, mert a bélből kevéssé szívódik fel. A Candida fajok érzékenyek rá.

Fungisztatikus és fungicid hatású polién antimikotikum. A Streptomyces noursei termeli. Az élesztőgombák ellen specifikus hatású, meggátolja a gomba légzését, cukorfelhasználását és az intracellurális fehérjeszintézist.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nystatinum néven hivatalos.

Felhasználás

Kután, vaginális, mucosa és nyelőcsövi Candida fertőzések kezelésére használják. A Cryptococcus szintén érzékeny rá.

A nisztatint profilaktikumként is használják olyan betegeknél akiknél magas a gombás fertőzések kialakulásának a kockázata mint például AIDS betegeknél, vagy kemoterápiában résztvevőknél.

Gyógyszerhatás

Az amfotericin B-hez és a natamicinhez hasonlóan a nisztatin az ergoszterinhez köt, ami a gombasejtmembrán fő komponense. Ha elegendően nagy koncentrációban van jelen, pórust alkot a membránon, és K⁺ áramlik ki a sejtből és a sejt elpusztul. Mivel az emlőssejtekben nincs ergoszterin, csak a gombasejteken hat.

Hatásspektrum

Elsősorban a Candida speciesek ellen hatásos.

Ezen kívül a következő gombákra is hat:

• Blastomyces dermatitis
• Blastomyces brasiliensis
• Coccidioides immitis
• Cryptococcus neoformans
• Histoplasma capsulatum
• Epidermophyton fajok

Eredete

A nisztatin egy gram-pozitív baktériumnak, a Streptomyces noursei-nek a terméke. (Per Bruheim et al.:Chemical Diversity of Polyene Macrolides Produced by Streptomyces noursei ATCC 11455 and Recombinant Strain ERD44 with Genetically Altered Polyketide Synthase NysC. Antimicrob Agents Chemother. 2004 November; 48(11): 4120–4129.)

A Streptomyces noursei ből izolálta 1950-ben Elizabeth Lee Haxen és Rachel Fuller Brown akik a New York State Department of Health kutató laboratóriumában dolgoztak. Hazen és Brown a nisztatint a New York State Public Health Department-ről nevezték el.