Karteolol

Karteolol
IUPAC-név
(RS)-5-[3-(terc-butilamino)-2-hidroxipropoxi]-3,4-dihidrokinolin-2(1H)-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	51781-06-7
PubChem	2583
ChemSpider	2485
DrugBank	APRD00195
KEGG	D07624
ChEBI	3437
ATC kód	C07AA15, S01ED05
Gyógyszer szabadnév	carteolol
Gyógyszerkönyvi név	Carteololi hydrochloridum
SMILES O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2
InChI 1/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14) 7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20)
InChIKey	LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N
UNII	8NF31401XG
ChEMBL	839
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C16H24N2O3
Moláris tömeg	292.373 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	85%
Metabolizmus	máj, 8-hidrokarteolollal együtt aktív
Biológiai felezési idő	6–8 óra
Kiválasztás	vese (50-70%)
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (US)
Alkalmazás	Szemcsepp

A karteolol nem-szelektív adrenerg β₁ és β₂-blokkoló.^[1] Szemcseppként alkalmazzák a szemnyomás csökkentésére^[2] és idült, nyílt csarnokzugú zöldhályog ellen.

A karteolol nem befolyásolja a pupilla méretét,^[3] a szem alkalmazkodóképességét és a szívizom működését.^[4] Nem hat helyi érzéstelenítőként sem. Hatását valószínűleg a szem folyadéktermelésének csökkentésével éri el.

Egy tanulmány szerint a barna zsírszövetben gyenge β₃-agonista hatása van.^[5]

Készítmények

Magyarországon:^[6]

• FORTINOL 1% retard szemcsepp
• FORTINOL 2% retard szemcsepp

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos más készítmény is forgalomban van.^[7]

Jegyzetek

1. Lásd adrenalin.
2. Az emelkedett szemnyomás a látótér szűkülésének és a látóidegek károsodásának veszélyével jár.
3. Ezért nem alkalmas zárt csarnokzugú zöldhályog ellen, ahol a pupilla szűkítésére van szükség. Ha a zárt csarnokzugú zöldhályog emelkedett szemnyomással társul, a karteololt pupillaszűkítővel kombinációban kell használni.
4. Feltéve, hogy szisztémásan nem szívódik fel, amit viszont nem lehet teljesen kizárni. Ezért asztma, tüdő- és szívbetegségek esetén a szer ellenjavallt.
5. Carteolol is a weak partial agonist on β₃-adrenergic receptors in brown adipocytes (Canadian Journal of Physiology and Pharmacology)
6. Carteolol^{[halott link]} (OGYI)
7. Carteolol (Drugs-About.com)

Kapcsolódó szócikkek

• Emberi szem
• Zöld hályog

További információk

• ARTEOPTIC 2% SZEMCSEPP 1X5ML Archiválva 2020. november 6-i dátummal a Wayback Machine-ben (Mediris 2.0 Gyógyszerinformációs rendszer)
• Carteolol (Drugs.com)