Darifenacin

Darifenacin
IUPAC-név
(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofurán-5-il)etil] pirrolidin-3-il]-2,2-difenil-acetamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	133099-04-4
PubChem	444031
DrugBank	APRD00903
ATC kód	G04BD10
Gyógyszer szabadnév	darifenacin
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C28H30N2O2
Moláris tömeg	426,55 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	15-19% (dózisfüggő)
Metabolizmus	Máj (CYP2D6 és CYP3A4)
Biológiai felezési idő	13-19 óra
Fehérjekötés	98%
Kiválasztás	Vese (60%) és epe (40%)
Terápiás előírások
Jogi státusz	POM (UK)
	Rx-only (US)
Terhességi kategória	C (US)
	B3 (AU)
Alkalmazás	orális

A darifenacin egy szelektív M3 muszkarinreceptor antagonista. A hiperaktív hólyag szindrómás betegeknél előforduló késztetéses inkontinencia és/vagy gyakori és sürgető vizelési inger tüneti kezelése használják.

Hatása

Az M3 receptor a legfontosabb altípus, mely a húgyhólyagizomzat kontrakcióját szabályozza. Nem ismert, hogy ez az M3 receptor iránti szelektivitás a hiperaktív hólyag szindróma kezelésekor klinikai előnyökben is megnyilvánul-e.

Akaratlan hólyag-összehúzódásokban szenvedő betegeken darifenacinnal végzett cystometriás vizsgálatok szerint fokozódott a hólyagkapacitás, növekedett az instabil kontrakciókhoz vezető térfogatküszöb, és csökkent az instabil detrusor kontrakciók gyakorisága.

Készítmények

EMSELEX

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Darifenacin című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.