|
|
Alizaprid
|
|
IUPAC-név
|
N-[(1-allilpirrolidin-2-il)metil]-6-metoxi-1H-benzo[d][1,2,3]triazol-5-karboxamid
|
Kémiai azonosítók
|
CAS-szám
|
59338-93-1
|
PubChem
|
43008
|
ChemSpider
|
39202
|
DrugBank
|
DB01425
|
KEGG
|
D07102
|
ATC kód
|
A03FA05
|
|
SMILES |
---|
O=C(c2cc1nn[nH]c1cc2OC)NCC3N(C\C=C)CCC3 |
|
|
InChI |
---|
1/C16H21N5O2/c1-3-6-21-7-4-5-11(21)10-17-16(22)12-8-13-14(19-20-18-13)9-15(12)23-2/h3,8-9,11H,1,4-7,10H2,2H3,(H,17,22)(H,18,19,20) |
|
InChIKey
|
KSEYRUGYKHXGFW-UHFFFAOYSA-N
|
UNII
|
P55703ZRZY
|
ChEMBL
|
290194
|
Kémiai és fizikai tulajdonságok
|
Kémiai képlet
|
C16H21N5O2
|
Moláris tömeg
|
315,37 g/mol
|
Olvadáspont
|
139 °C
|
Farmakokinetikai adatok
|
Biológiai felezési idő
|
3 óra
|
Kiválasztás
|
vese
|
Terápiás előírások
|
Jogi státusz
|
receptköteles
|
Alkalmazás
|
orális, intramuszkuláris, intravénás
|
Az alizaprid (INN: alizapride) hányinger és hányás elleni gyógyszer, beleértve a kemoterápia okozta hányingert is.
Működésmód
A központi idegrendszer kemoreceptor trigger zónájában(en) gátolja a dopamin D2 receptorokat, ezáltal a legtöbb hányást okozó ingert.
Mellékhatások, ellenjavallatok
Az alizaprid ellenjavallt emésztőrendszeri vérzés, székrekedés és perforáció esetén, közvetlenül műtéti beavatkozás után, valamint pheochromocytomás(en) betegeknél.
Miután a szert a vese választja ki, csökkent vesefunkció esetén fokozott óvatosság szükséges.
Az egyik mellékhatás az extrapiramidális szimptóma(en), ezért fokozott figyelemmel kell alkalmazni a szert a nem akaratlagos mozgás minden rendellenessége esetén (epilepszia, Parkinson-kór). Ugyanezen okból az autóvezetési képességet is befolyásolhatja a szedés.
Egyéb mellékhatások: nyugtalanság, álmosság, hasmenés, alacsony és magas vérnyomás, szédülés, depresszió.
A szer hatását növeli a lítium, csökkentik az antimuszkarinos és opioid szerek.
Adagolás
Felnőttek esetén 75–300 mg több részletben, szájon át. Gyerekeknél hidroklorid formában 5 mg/tskg/nap.
Kemoterápia esetén 2–5 mg intravénásan vagy izomba adva, két részletben. Az elsőt fél órával a kemoterápiás kezelés megkezdése előtt, a másikat 4–8 órával a kezelés után kell beadni. A maximális adag 4,5 g a teljes kemoterápia alatt.
Jegyzetek
Források
- Joss RA, Galeazzi RL, Bischoff AK, Pirovino M, Ryssel HJ, Brunner KW.: The antiemetic activity of high-dose alizapride and high-dose metoclopramide in patients receiving cancer chemotherapy: a prospective, randomized, double-blind trial (PubMed)
- M. L. Horta and P. T. G. Vianna: Effect of intravenous alizapride on spinal morphine‐induced pruritus (British Journal of Anaesthesia)
- Niederle N, Schutte J, Schmidt CG. Crossover comparison of the antiemetic efficacy of nabilone and alizapride in patients with nonseminomatous testicular cancer receiving cisplatin therapy Archiválva 2011. szeptember 13-i dátummal a Wayback Machine-ben (420magazine, 1986. ápr. 15.)
Kapcsolódó szócikkek
A funkcionális emésztőszervi rendellenességek gyógyszerei ( A03) |
---|
A funkcionális bélbetegségek gyógyszerei | Antimuszkarin szerek | |
---|
Papaverin származékok | |
---|
Szerotonin receptoron hatóanyagok | |
---|
Egyéb | |
---|
|
---|
Belladonna és származékai (muszkarin antagonisták) | |
---|
Propulzív szerek | |
---|