La miansérine aux doses de 30 à 90 mg/j est utilisée dans le traitement de la dépression, comme celles associées à une agitation ou une anxiété.
Elle peut aussi être utilisée à dose plus faible (autour de 10 mg/j) pour traiter l'insomnie, hors AMM[4] (typiquement pendant des durées de 6 mois pour rétablir les conditions de retour vers un sommeil de qualité)[5],[6].
La miansérine est un antagoniste/agoniste inverse des récepteurs H1, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1-adrénergiques, et α2-adrenergiques. Elle inhibe aussi la recapture de la noradrénaline. En tant qu'agoniste inverse des récepteurs H1, la miansérine a un fort effet antihistaminique. Par contre, elle a une très faible affinité pour les récepteurs mACh et n'a ainsi pas de propriété anticholinergiques.
Par ailleurs, la miansérine semble être un puissant antagoniste pour le récepteur neuronal à l'octopamine.