Bictégravir

Le bictégravir est une molécule en cours de test comme médicament, de la classe des inhibiteurs de l'intégrase, pour le traitement des infections au VIH.

Pharmacologie

Sa demi-vie plasmatique est de 18 h. Il est métabolisé par le cytochrome P3A4^[1].

Efficacité

Donné en première intention chez les patients ayant une infection au HIV, l'association avec de l'emtricitabine et du ténofovir, il s'avère d'une efficacité comparable à l'association dolutégravir, abacavir et lamivudine^[2] ou à celle associant dolutégravir , emtricitabine et ténofovir^[3].

Notes et références

1. Zhang H, Custodio J, Wei X et al. Clinical pharmacology of the HIV intregrase strand transfer inhibitor bictegravir, Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections, Seattle, WA, USA (2017) Feb 13–16, 40
2. Gallant J, Lazzarin A, Mills A et al. Bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide versus dolutegravir, abacavir, and lamivudine for initial treatment of HIV-1 infection (GS-US-380-1489): a double-blind, multicentre, phase 3, randomised controlled non-inferiority trial, Lancet, 2017;390:2063-2072
3. Sax PE, Pozniak A, Montes ML et al. Coformulated bictegravir, emtricitabine, and tenofovir alafenamide versus dolutegravir with emtricitabine and tenofovir alafenamide, for initial treatment of HIV-1 infection (GS-US-380–1490): a randomised, double-blind, multicentre, phase 3, non-inferiority trial, Lancet, 2017;390:2073-2082