Enoksimoni

Enoksimoni
Enoksimoni
Systemaattinen (IUPAC) nimi
4-metyyli-5-(4-metyylisulfanyylibentsoyyli)-1,3-dihydroimidatsol-2-oni
Tunnisteet
CAS-numero 77671-31-9
ATC-koodi C01CE03
PubChem CID 53708
DrugBank DB04880
Kemialliset tiedot
Kaava C12H12N2O2S 
Moolimassa 248,306
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 255–258 °C (hajoaa)[1]
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 50 % (oraalinen)[2]
Proteiinisitoutuminen 85 %[2]
Metabolia Hepaattinen
Puoliintumisaika 4-10 h[2]
Ekskreetio ?
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa Oraalinen, intravenoosi

Enoksimoni (C12H12SN2O2) on imidatsolonijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä voidaan käyttää lääketieteessä kongestiivisen sydämen vajaatoiminnan hoitamiseen.

Ominaisuudet ja käyttökohteet

Enoksimoni on fosfodiesteraasi 3 -entsyymin inhibiittori. Yhdiste estää syklisen adenosiinimonofosfaatin hajoamista. Tämän seurauksena kalsiumionien virtaus sydänsoluissa sydämen aktiopotentiaalin aikana kasvaa ja sydämen verisuonet laajenevat. Enoksimonin on myös havaittu lisäävän sydämen lyöntitiheyttä. Lääkeainetta annostellaan joko suun kautta tai suonensisäisesti. Enoksimonin on havaittu olevan tehokkain erityisesti lievissä tapauksissa, mutta vaikeissa kongestiivisissa sydämen vajaatoiminnoissa se voi jopa lisätä kuolleisuutta.[2][3][4][5][6]

Haittavaikutukset

Tyypillisimpiä enoksimonin haittavaikutuksia ovat vatsaoireet kuten vatsakipu, huonovointisuus ja oksentelu, anoreksiapääkipu, väsymys, lisääntynyt ruokahalu, trombosytopenia, allergiset iho-oireet, sydämen toimintahäiriöt ja levottomuus.[3][7]

Synteesi

Enoksimonin synteesin lähtöaineita ovat hydroksiasetoni, urea, natriummetyylimerkaptidi ja p-klooribentsoehappo.[8]

Lähteet

  1. Susan Budavari (päätoim.): Merck Index, s. 607-608. (12th Edition) Merck & Co., 1996. ISBN 0911910-12-3 (englanniksi)
  2. a b c d Enoximone DrugBank. Viitattu 30.1.2016. (englanniksi)
  3. a b Hans P. Albrecht & Karl-Heinz Geiss: Cardiac Glycosides and Synthetic Cardiotonic Drugs, Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, John Wiley & Sons, New York, 2000. Viitattu 30.1.2016
  4. Patrick M. McCarthy,James B. Young: Heart Failure, s. 51. John Wiley & Sons, 2008. ISBN 978-1-4051-8134-1 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
  5. T. E. Peck,S. A. Hill: Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care, s. 204. Cambridge University Press, 2014. ISBN 9781107657267 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
  6. Lionel H. Opie,Bernard J. Gersh: Drugs for the Heart, s. 183. Elsevier, 2012. ISBN 9781455733224 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
  7. Jeffrey K. Aronson: Meyler's Side Effects of Cardiovascular Drugs, s. 168. Elsevier, 2009. ISBN 978-0-444-53268-8 Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 30.1.2016). (englanniksi)
  8. Robert D. Ashford: Ashford's Dictionary of Industrial Chemicals, s. 469. (2nd Edition) Wavelength Publications, 2001. ISBN 0-9522674-2-X (englanniksi)

Strategi Solo vs Squad di Free Fire: Cara Menang Mudah!