آگونیستهای گیرنده ملاتونین آنالوگهای ملاتونین هستند که به گیرنده ملاتونین متصل شده و فعال میشوند.[۱]آگونیستهای گیرنده ملاتونین کاربردهای درمانی متعددی از جمله درمان اختلالات خواب و افسردگی دارند. انگیزه کشف و توسعه آگونیستهای گیرنده ملاتونین، نیاز به آنالوگهای قویتر از ملاتونین، با فارماکوکینتیک بهتر و نیمه عمر طولانی تر بود. آگونیستهای گیرنده ملاتونین با ساختار ملاتونین به عنوان یک مدل ساخته شدند.[۱]
گیرندههای ملاتونین گیرندههای جفت شده با پروتئین G هستند و در بافتهای مختلف بدن بیان میشوند. دو زیرگروه گیرنده در انسان وجود دارد، گیرنده ملاتونین ۱ (MT۱) و گیرنده ملاتونین ۲ (MT۲).[۲]آگونیستهای ملاتونین و گیرنده ملاتونین، در بازار یا در آزمایشهای بالینی، همگی به هر دو نوع گیرنده متصل و فعال میشوند.[۱]
اتصال آگونیستها به گیرندهها از سال ۱۹۸۶ مورد بررسی قرار گرفتهاست، اما هنوز بهطور کامل شناخته نشدهاست.[۱][۳][۴] هنگامی که آگونیستهای گیرنده ملاتونین به گیرندههای خود متصل میشوند و آنها را فعال میکنند، باعث ایجاد فرایندهای فیزیولوژیکی متعددی میشود.[۲][۴][۵][۶]
منابع
↑ ۱٫۰۱٫۱۱٫۲۱٫۳Rivara, S., Mor, M., Bedini, A., Spadoni, G., Tarzia, G. (2008). "Melatonin Receptor Agonists: SAR and Application to the Treatment of Sleep–Wake Disorders". Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (11): 954–68. doi:10.2174/156802608784936719. PMID18673165.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نامهای متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑ ۲٫۰۲٫۱Pandi-Perumal, S. R., Trakht, I., Srinivasan, V., Spence, D. W., Maestroni, G. J. M., Zisapel, N., Cardinali, D. P. (2008). "Physiological effects of melatonin: Role of melatonin receptors and signal transduction pathways". Progress in Neurobiology. 85 (3): 335–53. doi:10.1016/j.pneurobio.2008.04.001. PMID18571301.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نامهای متعدد:فهرست نویسندگان (link)
↑Witt-Enderby, P. A., Bennett, J., Jarzynka, M. J., Firestine, S., Melan, M. A. (2003). "Melatonin receptors and their regulation: biochemical and structural mechanism". Life Sciences. 72 (20): 2183–98. doi:10.1016/S0024-3205(03)00098-5. PMID12628439.{{cite journal}}: نگهداری یادکرد:نامهای متعدد:فهرست نویسندگان (link)