پروتئین کیناز بی
پروتئین کیناز بی (انگلیسی : Protein kinase B ) که با نام Akt هم شناخته میشود، یک پروتئین کیناز اختصاصی سرین/ترئونین است که نقش مهمی در چندین فرایند سلولی نظیر سوختوساز گلوکز ، آپوپتوز ، رشد سلولی ، رونویسی ژنتیکی و کوچ سلولی ایفا میکند.
افزایش فعالیت Akt با بروز بسیاری از بدخیمیهای سرطانی از جمله لوسمی حاد مغز استخوان (AML) در ارتباط است.
داروهای مهارکنندهٔ Akt نیز اخیراً جهت درمان برخی سرطانها همچون نوروبلاستوما مورد توجه واقع شدهاست و پژوهشهایی در زمینهٔ تولید و بکارگیریِ این گروه از داروها در جریان است.
انواع
AKT1 : از طریق جلوگیری از آپوپتوز ، در بقای سلولی نقش دارد. این پروتئین نخستین بار بهعنوان آنکوژن در ویروس «AKT8» کشف شد.[ ۳]
AKT2 : یک مولکول مهم سلولی در «مسیر سیگنالدهی انسولین » است و جهت انتقال گلوکز لازم است.
AKT3 : نقش آن هنوز بهطور دقیق مشخص نشدهاست اما بیشتر در مغز بیان میشود. موشهایی که این پروتئین را ندارند، مغز کوچکی دارند.[ ۴]
منابع
↑ پیدیبی 3MV5 ; Freeman-Cook KD, Autry C, Borzillo G, Gordon D, Barbacci-Tobin E, Bernardo V, Briere D, Clark T, Corbett M, Jakubczak J, Kakar S, Knauth E, Lippa B, Luzzio MJ, Mansour M, Martinelli G, Marx M, Nelson K, Pandit J, Rajamohan F, Robinson S, Subramanyam C, Wei L, Wythes M, Morris J (June 2010). "Design of selective, ATP-competitive inhibitors of Akt". J. Med. Chem . 53 (12): 4615–22. doi :10.1021/jm1003842 . PMID 20481595 .
↑ پیدیبی 3D0E ; Heerding DA, Rhodes N, Leber JD, Clark TJ, Keenan RM, Lafrance LV, Li M, Safonov IG, Takata DT, Venslavsky JW, Yamashita DS, Choudhry AE, Copeland RA, Lai Z, Schaber MD, Tummino PJ, Strum SL, Wood ER, Duckett DR, Eberwein D, Knick VB, Lansing TJ, McConnell RT, Zhang S, Minthorn EA, Concha NO, Warren GL, Kumar R (September 2008). "Identification of 4-(2-(4-amino-1,2,5-oxadiazol-3-yl)-1-ethyl-7-{[(3S)-3-piperidinylmethyl]oxy}-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-yl)-2-methyl-3-butyn-2-ol (GSK690693), a novel inhibitor of AKT kinase". J. Med. Chem . 51 (18): 5663–79. doi :10.1021/jm8004527 . PMID 18800763 .
↑ Staal SP, Hartley JW, Rowe WP (July 1977). "Isolation of transforming murine leukemia viruses from mice with a high incidence of spontaneous lymphoma" . Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A . 74 (7): 3065–7. doi :10.1073/pnas.74.7.3065 . PMC 431413 . PMID 197531 .
↑ Yang ZZ, Tschopp O, Baudry A, Dümmler B, Hynx D, Hemmings BA (April 2004). "Physiological functions of protein kinase B/Akt". Biochem. Soc. Trans . 32 (Pt 2): 350–4. doi :10.1042/BST0320350 . PMID 15046607 .
بیشتر بخوانید
پیوند به بیرون