Un antagonista competitivo es en bioquímica y farmacología, un antagonista que se une a un receptor celular pero que no lo activa. El antagonista competirá contra cualquier agonista por los sitios de unión del receptor. Una cantidad suficiente de sustancia antagonista desplazará a la sustancia agonista de los sitios de unión, como resultado habrá una baja en la frecuencia de la activación del receptor.