Φεμπουξοστάτη

Φεμπουξοστάτη
Ονομασία IUPAC
2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl)-4-methyl-
1,3-thiazole-5-carboxylic acid
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςUloric, Adenuric
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa609020
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
Οδοί
χορήγησης		By mouth
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα≥84% absorbed
Πρωτεϊνική σύνδεση99.2% to albumin
Μεταβολισμόςvia CYP1A1, 1A2, 2C8, 2C9, UGT1A1, 1A8, 1A9
Βιολογικός χρόνος ημιζωής~5–8 hours
ΑπέκκρισηUrine (~49%, mostly as metabolites, 3% as unchanged drug); feces (~45%, mostly as metabolites, 12% as unchanged drug)
Κωδικοί
Αριθμός CAS144060-53-7 N
Κωδικός ATCM04AA03
PubChemCID 134018
IUPHAR/BPS6817
DrugBankDB04854 N
ChemSpider118173 YesY
UNII101V0R1N2E YesY
KEGGD01206 YesY
ChEBICHEBI:31596
ChEMBLCHEMBL1164729 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC16H16N2O3S
Μοριακή μάζα316,38 g·mol−1
N#Cc1c(OCC(C)C)ccc(c1)c2nc(c(s2)C(=O)O)C

InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20) YesY

Key:BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N YesY
 NYesY (what is this?)  (verify)

Η φεμπουξοστάτη, που πωλείται μεταξύ άλλων με τις εμπορικές ονομασίες Uloric και Adenuric, είναι νέας γενιάς φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας λόγω των υψηλών επιπέδων ουρικού οξέος.[3] Γενικά συνιστάται μόνο για άτομα που δεν μπορούν να φάρμακο με αλλοπουρινόλη.[4][5] Κατά την αρχική έναρξη, συχνά συνιστώνται φάρμακα όπως τα ΜΣΑΦ για την πρόληψη των εξάρσεων της ουρικής αρθρίτιδας.[3][5] Η φεμπουξοστάτη λαμβάνεται από το στόμα.[3]

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ηπατικά προβλήματα, ναυτία, πόνο στις αρθρώσεις και εξάνθημα.[3] Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου σε σύγκριση με την αλλοπουρινόλη, το σύνδρομο Stevens-Johnson και την αναφυλαξία.[5][4]

Δεν συνιστάται η χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.[5] Αναστέλλει την οξειδάση της ξανθίνης, μειώνοντας έτσι την παραγωγή ουρικού οξέος στο σώμα.[3]

Εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 2008 και στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2009.[6][3] Μια γενική έκδοση αυτού του φαρμάκου εγκρίθηκε το 2019.[7][8]

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας ουρικής αρθρίτιδας και της υπερουριχαιμίας.[9] Η φεμπουξοστάτη συνήθως συνιστάται μόνο σε άτομα που δεν μπορούν να ανεχθούν την αλλοπουρινόλη.[10] Το Εθνικό Ινστιτούτο Υγείας και Κλινικής Αριστείας κατέληξε στο συμπέρασμα ότι η φεμπουξοστάτη είναι πιο αποτελεσματική από τις τυπικές δόσεις αλλοπουρινόλης, αλλά όχι πιο αποτελεσματική από τις υψηλότερες δόσεις αλλοπουρινόλης.[9]

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες -που σχετίζονται με τη θεραπεία με φεμπουξοστάτη- περιλαμβάνουν ναυτία, διάρροια, αρθραλγία, πονοκέφαλο, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων στον ορό και εξάνθημα.[11][12]

Αλληλεπιδράσεις

Η φεμπουξοστάτη αντενδείκνυται με ταυτόχρονη χρήση θεοφυλλίνης και χημειοθεραπευτικών παραγόντων, συγκεκριμένα της αζαθειοπρίνης και της 6-μερκαπτοπουρίνης, επειδή θα μπορούσε να αυξήσει τις συγκεντρώσεις αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος και συνεπώς την τοξικότητά τους.[11][13]

Φαρμακολογία

Η φεμπουξοστάτη είναι ένας μη εκλεκτικός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης.[11] Λειτουργεί αναστέλλοντας μη ανταγωνιστικά το κέντρο της πτερίνης του μολυβδαινίου, το οποίο είναι η ενεργή θέση της οξειδάσης της ξανθίνης.

Η οξειδάση της ξανθίνης απαιτείται για την διαδοχική οξείδωση της υποξανθίνης και της ξανθίνης σε ουρικό οξύ. Έτσι, η φεμπουξοστάτη αναστέλλει την οξειδάση της ξανθίνης, μειώνοντας έτσι την παραγωγή ουρικού οξέος. Η φεμπουξοστάτη αναστέλλει τόσο την οξειδωμένη όσο και την ανηγμένη μορφή της οξειδάσης της ξανθίνης λόγω της στενής δέσμευσής της στη θέση της πτερίνης του μολυβδαινίου.[12]

Παραπομπές

  1. ↑ «Febuxostat (Uloric) Use During Pregnancy». Drugs.com. 22 Φεβρουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 17 Μαΐου 2020. 
  2. ↑ «Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014». Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 Ιουνίου 2022. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 10 Απριλίου 2023. Ανακτήθηκε στις 10 Απριλίου 2023. 
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 «Febuxostat Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 26 Φεβρουαρίου 2019. 
  4. ↑ 4,0 4,1 «Drug Safety and Availability - FDA adds Boxed Warning for increased risk of death with gout medicine Uloric (febuxostat)». FDA. 21 Φεβρουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 26 Φεβρουαρίου 2019. 
  5. ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 1087. ISBN 9780857113382. 
  6. ↑ «Adenuric». European Medicines Agency - Commission. 17 Σεπτεμβρίου 2018. Ανακτήθηκε στις 26 Φεβρουαρίου 2019. 
  7. ↑ «Generic Uloric Availability». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 1 Αυγούστου 2019. 
  8. ↑ «Febuxostat Generic Uloric». Ανακτήθηκε στις 15 Απριλίου 2020. 
  9. ↑ 9,0 9,1 Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout (TA164) Chapter 4.
  10. ↑ «Febuxostat for the management of hyperuricaemia in people with gout Guidance and guidelines». www.nice.org.uk. 17 Δεκεμβρίου 2008. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Μαρτίου 2017. Ανακτήθηκε στις 28 Μαρτίου 2017. 
  11. ↑ 11,0 11,1 11,2 Uloric label Updated February, 2009.
  12. ↑ 12,0 12,1 «Urate-lowering therapy for gout: focus on febuxostat». Pharmacotherapy 30 (6): 594–608. 2010. doi:10.1592/phco.30.6.594. PMID 20500048. https://archive.org/details/sim_pharmacotherapy_2010-06_30_6/page/594. 
  13. ↑ Ashraf Mozayani· Lionel Raymon (2011). Handbook of Drug Interactions: A Clinical and Forensic Guide. Springer Science+Business Media. 

Εξωτερικοί σύνδεσμοι

  • Πολυμέσα σχετικά με το θέμα Febuxostat στο Wikimedia Commons

Strategi Solo vs Squad di Free Fire: Cara Menang Mudah!